Thuốc Bonsartine 25mg có tác dụng gì?

Thuốc Bonsartine 25mg chứa hoạt chất Losartan, được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp từ mức độ nhẹ đến trung bình… Cùng tìm hiểu về công dụng và các lưu ý khi sử dụng thuốc Bonsartine qua bài viết dưới đây.

Thuốc Bonsartine 25mg chứa hoạt chất Losartan được chỉ định trong điều trị các bệnh lý sau đây:

• Tăng huyết áp từ mức độ nhẹ đến trung bình;
• Giảm nguy cơ mắc các bệnh lý tim mạch và nguy cơ tử vong do tim mạch ở người tăng huyết áp có phì đại thất trái;
• Giảm nguy cơ mắc các bệnh lý tim mạch và tử vong do tim mạch đo bằng các biến số phối hợp như đột quỵ, nhồi máu cơ tim ở người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái;
• Bảo vệ thận ở người bệnh đái tháo đường tuýp 2 có protein niệu: Losartan giúp làm chậm quá trình tiến triển của bệnh thận, được xác định thông qua sự giảm tỷ lệ biến cố phối hợp tăng gấp 2 lần hàm lượng creatinin máu.

Dược lực học:

• Hoạt chất Losartan thuộc nhóm thuốc điều trị tăng huyết áp, tác dụng thông qua cơ chế đối kháng thụ thể angiotensin II. Hợp chất angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I qua phản ứng được xúc tác bởi các enzym, chuyển đổi Angiotensin xúc tác (chất co mạch mạnh) là thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp.
• Losartan và chất chuyển hóa có công dụng chẹn tác dụng co mạch và tác dụng tiết aldosteron của angiotensin II bằng cơ chế ngăn cản có chọn lọc angiotensin II và không gắn vào thụ thể AT1 trong mô. Losartan có công dụng ức chế cạnh tranh và thuận nghịch thụ thể AT1. Chất chuyển hóa có hoạt tính của Losartan mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan.

Dược động học:

• Quá trình hấp thu: Losartan được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa sau khi uống, tuy nhiên thuốc bị chuyển hóa một cách đáng kể qua gan lần đầu. Điều này làm giảm sinh khả dụng toàn thân của thuốc chỉ khoảng 33%. Chất chuyển hóa có hoạt tính của Losartan thuộc dẫn xuất acid carboxylic là E – 3174 (EXP – 3174) có hoạt tính mạnh hơn Losartan. Ngoài ra, một số chất chuyển hóa không hoạt tính cũng được tạo thành.
• Quá trình chuyển hóa: Chủ yếu do các isoenzyme của cytochrome P450 là CYP3A4 và CYP2C9. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ sau khi uống đối với Losartan và khoảng 3 – 4 giờ đối với chất chuyển hóa E – 3174.
• Quá trình thải trừ: Cả Losartan và E – 3174 đều liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 99%). Losartan được bài tiết chủ yếu trong phân và nước tiểu qua ống mật dưới dạng các chất chuyển hóa hoặc dưới dạng không đổi, trong đó khoảng 6% lượng thuốc được bài tiết ở dạng chất chuyển hóa có hoạt tính trong nước tiểu. Thời gian bán thải của Losartan là khoảng 1.5 – 2.5 giờ và khoảng 3 – 9 giờ đối với chất chuyển hóa E – 3174.

Liều dùng thuốc Bonsartine 25mg phụ thuộc vào độ tuổi, tình trạng người bệnh. Cụ thể như sau:

Điều trị tăng huyết áp: Dùng thuốc 1 lần/ngày với liều khởi đầu và duy trì ở phần lớn người bệnh là 50mg. Tác dụng hạ huyết áp tối đa của thuốc đạt được sau khoảng 3 – 6 tuần. Liều dùng có thể tăng lên 100 mg x 1 lần/ngày ở một số người bệnh. Đối với người bệnh giảm thể tích dịch nội mạch (ví dụ như người điều trị bằng thuốc lợi tiểu liều cao) nên xem xét liều thuốc khởi đầu là 25 mg/lần/ngày. Không cần hiệu chỉnh liều thuốc Bonsartine 25mg ở người bệnh cao tuổi, người bệnh suy thận kể cả là đang phải thẩm phân lọc máu.

Giảm nguy cơ mắc bệnh lý tim mạch và tử vong do tim mạch ở người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái: Liều khởi đầu thông thường là 50mg/lần/ngày Losartan kali lên 100mg/lần/ngày tùy thuộc vào mức độ huyết áp đáp ứng.

Bảo vệ thận ở người bệnh đái tháo đường tuýp 2 chứa protein niệu: Liều thuốc khởi đầu là 50mg/lần/ngày losartan kali, có thể tăng lên 100mg/lần/ngày tùy thuộc vào mức độ huyết áp đáp ứng. Losartan có thể dùng phối hợp với các thuốc tăng huyết áp khác (ví dụ như thuốc chẹn canxi, thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn kênh bêta hoặc chẹn alpha), cũng như có thể dùng cùng insulin và các thuốc hạ đường huyết thông thường như Glitazones, Sulfonylureas và chất ức chế Glucosidae…

Một số tác dụng phụ có thể gặp phải khi sử dụng thuốc Bonsartine 25mg tablet như sau:

• Phản ứng quá mẫn, phản vệ, phù mạch bao gồm cả phù thanh môn và thanh quản gây tắc đường thở, phù mặt, họng, môi hoặc lưỡi đã được báo cáo ở một số trường hợp điều trị bằng Losartan. Trong đó, một số trong những người bệnh này trước đó từng bị phù mạch với các thuốc khác bao gồm chất ức chế men chuyển ACE. Tác dụng phụ viêm mạch máu, kể cả là nổi ban Scholenlein – Henoch đã được báo cáo dù tỷ lệ hiếm;
• Tiêu hóa: Bất thường chức năng gan, viêm gan (hiếm gặp);
• Huyết học: Thiếu máu;
• Cơ xương: Đau cơ;
• Tâm thần/thần kinh: Đau nửa đầu;
• Hô hấp: Ho;
• Da: Ngứa, mày đay.

Trường hợp gặp các tác dụng phụ khi dùng người bệnh cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ điều trị hoặc đến ngay cơ sở y tế để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định:

• Chống chỉ định sử dụng thuốc Bonsartine 25mg ở người bệnh mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Khi sử dụng thuốc Bonsartine cần thận trọng trong những trường hợp sau:

• Phản ứng phù mạch có thể xảy ra khi sử dụng thuốc Bonsartine.
• Hạ huyết áp và mất cân bằng điện giải: Đối với người bệnh bị giảm thể tích nội mạc có thể dẫn đến triệu chứng hạ huyết áp. Trường hợp này cần điều chỉnh thể tích nội mạc trước khi sử dụng Losartan kali hoặc giảm liều khi điều trị. Mất cân bằng điện giải khi điều trị bằng Bonsartine thường gặp ở người bệnh suy thận (có thể kèm thêm đái tháo đường hoặc không).
• Suy chức năng gan: Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy nồng độ thuốc losartan trong huyết tương tăng lên ở người bệnh xơ gan. Vì vậy cần xem xét sử dụng liều thấp hơn ở người bệnh có tiền sử suy gan.
• Suy chức năng thận: Đã có báo cáo về nguy cơ thay đổi chức năng thận khi sử dụng Losartan, đặc biệt là ở người mẫn cảm với thuốc. Các thay đổi về chức năng thận có thể phục hồi khi ngưng dùng thuốc. Các tác động lên hệ renin – angiotensin có thể dẫn đến tăng ure máu và tăng creastinin huyết tương ở người bệnh hẹp động mạch thận 2 bên hoặc hẹp động mạch thận ở người bệnh đã phẫu thuật cắt bỏ 1 thận.
• Sử dụng thuốc trong nhi khoa: Hiện chưa xác định cụ thể về độ an toàn và hiệu lực của thuốc khi sử dụng ở trẻ em.
• Sử dụng thuốc ở người cao tuổi: Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy không có sự khác biệt về tính an toàn và hiệu quả của Losartan có liên quan đến tuổi tác.
• Khả năng lái xe, vận hành máy móc: Chưa có nghiên cứu cụ thể về tác động của Bonsartine đến khả năng lái xe, vận hành máy móc. Tuy nhiên cần chú ý nguy cơ chóng mặt, buồn ngủ có thể xảy ra khi điều trị tăng huyết áp. Đặc biệt là khi bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều dùng.
• Phụ nữ đang mang thai: Sử dụng thuốc Bonsartine ở phụ nữ đang mang thai quý hai và quý ba có thể dẫn đến tác động trực tiếp lên hệ thống renin – angiotensin, từ đó dẫn đến thương tổn thậm chí là tử vong cho thai nhi đang phát triển. Vì vậy khi phát hiện có thai, người bệnh cần ngưng thuốc ngay lập tức.
• Phụ nữ đang cho con bú: Hiện chưa có nghiên cứu chứng minh khả năng bài tiết qua sữa mẹ của Losartan, vì vậy cần xem xét trường hợp ngưng cho con bú khi điều trị hoặc ngưng điều trị bằng thuốc.

Thuốc Bonsartine 25mg nói riêng và các thuốc thuộc nhóm chẹn angiotensin II nói chung khi dùng kèm với thuốc lợi tiểu giữ Kali (như triamterene, spironolacton, amiloride), chất thay thế muối chứa kali, thuốc bổ sung kali… có thể dẫn đến tăng kali huyết thanh.

Hiệu quả giảm huyết áp của thuốc có thể bị giảm khi sử dụng cùng với Indomethacin.

Tóm lại, thuốc Bonsartine được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp từ mức độ nhẹ đến trung bình. Bạn cần sử dụng thuốc theo đúng chỉ định của bác sĩ để phát huy hiệu quả điều trị và đảm bảo an toàn cho sức khỏe.