Noklot 75mg là thuốc gì?

Thuốc Noklot 75mg được bào chế dưới dạng viên nén bao phim, mỗi viên nén bao phim chứa hoạt chất Clopidogrel bisulphate tương đương với clopidogrel 75mg. Thuốc được đóng gói theo quy cách hộp gồm 3 vỉ, mỗi vỉ chứa 10 viên nén bao phim.

Trong mỗi viên thuốc Noklot 75 mg có chứa các thành phần sau:

• Clopidogrel 75mg (dưới dạng Clopidogrel bisulphate).
• Tá dược khác với lượng vừa đủ 1 viên thuốc.

Hoạt chất Clopidogrel khi vào cơ thể được chuyển hóa thành các chất có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu. Cơ chế tác dụng là chất chuyển hóa có hoạt tính ức chế một cách chọn lọc việc gắn ADP (Adenozin diphosphat) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu, tiếp theo là quá trình hoạt hóa qua chất trung gian là ADP, dẫn đến ức chế kết tập tiểu cầu.

Thuốc được sử dụng để dự phòng nguy cơ đột quỵ hay nhồi máu cơ tim nguyên nhân do xơ vữa động mạch.

2.1. Chỉ định của thuốc Noklot 75 mg

Thuốc Noklot 75 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Phòng ngừa các tai biến nguyên nhân do xơ vữa động mạch (đột quỵ, nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não) ở những người bị bệnh xơ vữa động mạch, thời gian gần đây mới bị đột quỵ, mới bị bệnh nhồi máu cơ tim hoặc bệnh lý động mạch ngoại biên đã được xác định từ trước.

2.2. Dược lực học của thuốc Noklot 75 mg

Hoạt chất Clopidogrel là một trong các chất chuyển hóa của clopidogrel mới có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu. Clopidogrel được chuyển hóa bởi enzym CYP450 thành các chất chuyển hóa có hoạt tính ức chế kết tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa có hoạt tính của Clopidogrel ức chế chọn lọc việc gắn adenosine diphosphate (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu và sau đó hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa, do đó có tác dụng ức chế sự ngưng tập của tiểu cầu.

Sự ức chế ngưng tập tiểu cầu phụ thuộc vào liều điều trị. Khi sử dụng thuốc với liều lặp lại 75mg Clopidogrel hay thuốc Noklot 75 mg mỗi ngày có tác dụng ức chế sự ngưng tập tiểu cầu do ADP từ ngày đầu tiên. Khả năng ức chế đạt mức ổn định vào trong khoảng ngày thứ 3 đến ngày thứ 7.

Ở trạng thái ổn định, mức ức chế trung bình với liều thuốc Noklot 75mg mỗi ngày là trong khoảng 40% và 60%. Sự ngưng tập tiểu cầu và thời gian máu chảy sẽ về giá trị giới hạn bình thường sau khi ngừng điều trị, thông thường trong khoảng 5 ngày.

2.3. Dược động học của thuốc Noklot 75mg

• Khả năng hấp thu: Hoạt chất Clopidogrel nhanh chóng được hấp thu sau khi dùng đường uống liều lặp lại thuốc Noklot 75mg/ngày (liều điều trị cơ bản). Với nồng độ đỉnh trong huyết tương (khoảng 3mg/l) của chất chuyển hóa chính xảy ra khoảng 1 giờ sau khi sử dụng thuốc.
• Khả năng phân bố: Trên in vitro, hoạt chất Clopidogrel và các chất chuyển hóa chính gắn kết thuận nghịch với protein huyết thanh người (98% với clopidogrel và 94% với chất chuyển hoá). Trên in vitro, sự gắn kết này không bị bão hòa trong một dải nồng độ rộng.
• Khả năng chuyển hóa: Dược chất Clopidogrel được chuyển hóa mạnh ở gan. Chất chuyển hóa chính là dẫn xuất acid carboxylic, cả hợp chất ban đầu và dẫn xuất acid carboxylic không có tác dụng chống sự kết tập tiểu cầu.
• Khả năng thải trừ: Thời gian bán thải của chất chuyển hóa chính là 8 giờ sau khi dùng liều đơn và liều lặp lại. Sử dụng dược chất Clopidogrel cùng với thức ăn không làm thay đổi đáng kể sinh khả dụng của Clopidogrel khi tiến hành đánh giá qua dược động học của chất chuyển hóa chính.
• Khả năng hấp thu: Clopidogrel được hấp thu nhanh sau khi uống. Khả năng hấp thu đạt ít nhất là 50% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ thuốc trong huyết tương không được xác định 2 giờ sau khi uống.
• Khả năng bài tiết: Clopidogrel và chất chuyển hóa được bài tiết ra ngoài qua nước tiểu và phân. Thời gian bán thải trung bình của dẫn xuất acid carboxylic khoảng 8 giờ.

3.1. Cách sử dụng thuốc Noklot 75 mg

Dùng thuốc Noklot 75 mg đường uống, có thể dùng trong hoặc ngoài bữa ăn. Nguyên nhân là do thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

3.2. Liều dùng thuốc Noklot 75 mg

• Người có tiền sử xơ vữa động mạch: Liều dùng khuyến cáo của thuốc Noklot 75 mg là 75mg, ngày uống 1 lần.
• Liều dự phòng để ngăn ngừa rối loạn huyết khối tắc mạch như nhồi máu cơ tim, bệnh động mạch ngoại biên và đột quỵ là: 1 viên thuốc Noklot 75 mg, ngày uống 1 viên.
• Hội chứng mạch vành cấp tính ( liên quan đến chứng đau thắt ngực không ổn định/ nhồi máu cơ tim không có sóng Q): Liều khởi đầu là 300mg, dùng 1 lần duy nhất trong ngày. Liều duy trì là 1 viên thuốc Noklot 75 mg mỗi ngày.
• Không cần điều chỉnh liều dùng cho người cao tuổi hay người mắc bệnh lý về thận.

Tuy nhiên, liều dùng ở trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều điều trị cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh của từng người. Để có liều điều trị phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ điều trị hoặc chuyên viên y tế.

3.3. Trường hợp quên liều thuốc

Nếu bạn quên một liều thuốc Noklot 75 mg, hãy sử dụng thuốc càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu thời gian liều đã quên gần với liều kế tiếp, bạn hãy bỏ qua liều đã quên và sử dụng liều kế tiếp vào thời điểm như đúng với kế hoạch. Lưu ý rằng, bạn tuyệt đối không nên sử dụng thuốc Noklot 75 mg với gấp đôi liều đã quy định.

Dược chất Clopidogrel nói chung dễ dung nạp. Tuy nhiên, bạn cũng có xuất hiện một vài tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc Noklot 75 mg.

• Tác dụng ngoại ý phổ biến: Rối loạn đường tiêu hóa bao gồm tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, chướng bụng, nôn và buồn nôn và dị ứng trên da như phát ban đỏ và mẩn ngứa.
• Tác dụng ngoại ý phổ biến: Tức ngực, chảy máu cam.
• Tác dụng ngoại ý hiếm gặp: Xuất huyết đường tiêu hóa, viêm loét dạ dày, chứng giảm bạch cầu trung tính hoặc chứng mất bạch cầu không hạt nghiêm trọng, chứng giảm tiểu cầu, phát ban xuất huyết trên da do giảm tiểu cầu, bệnh thiếu máu bất sản, bệnh thận như hội chứng viêm thận, mất vị giác, viêm khớp cấp.

Ngoài ra, các dụng phụ khác có thể gặp như giảm tiểu cầu, xuất huyết nội sọ, xuất huyết ở mắt.

• Aspirin: Có thể xảy ra tương tác dược lực học giữa dược chất Clopidogrel và Aspirin dẫn đến tăng nguy cơ dẫn đến tình trạng xuất huyết. Do đó, bạn cần chú ý thận trọng khi phối hợp 2 thuốc này. Tuy nhiên, hoạt chất Clopidogrel và Aspirin có thể được phối hợp trong thời gian kéo dài đến 1 năm.
• Heparin: Tương tác dược lực học giữa dược chất Clopidogrel và Heparin có thể dẫn đến tăng nguy cơ xuất huyết. Do đó, việc sử dụng kết hợp đồng thời hai loại thuốc này cần được xem xét kỹ càng.
• Warfarin: Gây ra tăng nguy cơ xuất huyết nên khi sử dụng đồng thời Clopidogrel và Warfarin cần được lưu ý.
• Các thuốc kháng viêm không Steroid (NSAIDs): Việc sử dụng đồng thời Naproxen và Clopidogrel có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết đường tiêu hóa tiềm tàng. Do đó, bạn cần thận trọng khi sử dụng kết hợp giữa dược chất Clopidogrel với các thuốc kháng viêm không steroid.
• Các thuốc chuyển hóa bởi hệ Cytochrom P450: Với nồng độ cao trong thử nghiệm in vitro, Clopidogrel ức chế Cytochrom P450 (2C9). Cho nên nó có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của phenytoin, tamoxifen, tolbutamid, warfarin, furosemid, fluvastatin và nhiều chất kháng viêm không steroid khác. Tuy nhiên, không có dữ liệu lâm sàng về mức nghiêm trọng của các tương tác trên. Bạn cần lưu ý khi phối hợp dược chất Clopidogrel với các thuốc trên.
• Kết hợp điều trị khác: sử dụng đồng thời thuốc Noklot 75 mg với thuốc ức chế hoạt động của enzyme CYP2C19 có thể làm giảm nồng độ chất chuyển hóa hoạt động Clopidogrel. Vì thế, bạn nên chú ý thận trọng khi sử dụng đồng thời với những thuốc ức chế CYP2C19 như thuốc Omeprazole và Esomeprazole, thuốc carbamazepine, thuốc oxcarbazepine và chloramphenicol.

Để đảm bảo an toàn, tránh những tương tác bất lợi đối với cơ thể của mình thì bạn cần thông báo với bác sĩ điều trị về tất cả các loại thuốc mà bạn đang dùng.

Trước khi sử dụng thuốc Noklot 75mg bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

6.1. Chống chỉ định khi sử dụng thuốc Noklot 75 mg

Thuốc Noklot 75mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm hay cơ địa nhạy cảm với dược chất Clopidogrel hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Người có mắc bệnh liên quan đến chảy máu bệnh lý như loét tiêu hóa hoặc chảy máu nội sọ.
• Người bị bệnh suy gan nặng.

6.2. Thận trọng khi sử dụng thuốc Noklot 75 mg

• Hoạt chất Clopidogrel được chuyển hóa bởi enzym CYP2C19 thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Khi sử dụng đồng thời dược chất Clopidogrel với các thuốc ức chế hoạt tính của enzym CYP2C19 làm giảm nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính của Clopidogrel gây giảm công dụng chống kết tập tiểu cầu.
• Độ an toàn và hiệu quả của thuốc Noklot 75 mg khi sử dụng đối với trẻ em vẫn chưa được xác định. Chỉ sử dụng thuốc Noklot 75 mg đối với phụ nữ mang thai và cho con bú khi thật cần thiết.
• Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Dược chất Clopidogrel không làm ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
• Thời kỳ mang thai: Hiện vẫn chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát khi dùng thuốc Noklot 75 mg cho phụ nữ mang thai. Vì vậy, không sử dụng thuốc Noklot 75 mg đối với phụ nữ đang có thai trừ trường hợp cần thiết và có sự chỉ định của bác sĩ.
• Thời kỳ cho con bú: Hiện vẫn chưa có nghiên cứu chứng minh dược chất Clopidogrel có được bài tiết qua sữa mẹ hay không, cần thận trọng khi dùng thuốc Clopidogrel đối với đối tượng là phụ nữ cho con bú.

Thuốc Noklot 75 được sử dụng để dự phòng những tai biến do xơ vữa động mạch (nhồi máu cơ tim, đột quỵ, tai biến mạch máu não) ở những người bị bệnh xơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim hoặc bệnh lý động mạch ngoại biên đã được xác định. Để đảm bảo hiệu quả và tránh được các tác dụng phụ, người bệnh cần dùng thuốc theo đơn hoặc theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ tư vấn.