Dasarab là thuốc gì?

Dasarab là thuốc có tác dụng làm giảm các biến cố xơ vữa động mạch ở bệnh nhân có tiền sử đột quỵ, thiếu máu cục bộ và xơ vữa động mạch do mới nhồi máu cơ tim hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã được xác nhận. Hãy cùng tìm hiểu về Dasarab trong bài viết dưới đây để hiểu Dasarab là thuốc gì và nó có tác dụng gì.

Thuốc dasarab có thành phần chính là clopidogrel (dưới dạng Clopidogrel bisulfat) 75mg, thuộc nhóm ức chế kết tập tiểu cầu ngoại trừ heparin.

Clopidogrel được sử dụng để giảm nguy cơ mắc các vấn đề nghiêm trọng về tim sau đột quỵ, cục máu đông hoặc đau tim, đau thắt ngực (đau ngực dữ dội) hoặc các vấn đề về hệ thống tuần hoàn nói chung.

Clopidogrel là một tiền chất, và một trong những chất chuyển hóa của nó là chất ức chế kết tập tiểu cầu. Clopidogrel phải được chuyển hóa bởi enzym CYP450 để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính ức chế kết tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel ức chế kết tập tiểu cầu bằng cách ức chế chọn lọc sự gắn kết của adenosine diphosphate (ADP) vào thụ thể P2Y12 của tiểu cầu và hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp GPIIb / IIIa glycoprotein. Do liên kết không thể đảo ngược, các tiểu cầu tiếp xúc bị ảnh hưởng trong phần còn lại của vòng đời (khoảng 7-10 ngày) và phục hồi chức năng bình thường của tiểu cầu xảy ra với tốc độ phù hợp với sự luân chuyển tiểu cầu. Sự kết tập tiểu cầu gây ra bởi các chất chủ vận không phải ADP cũng bị ức chế bằng cách ngăn chặn sự tăng cường hoạt hóa tiểu cầu bởi ADP được giải phóng.

Vì các chất chuyển hóa có hoạt tính được hình thành bởi các enzym CYP450 và một số trong số đó là đa hình hoặc bị ức chế bởi các sản phẩm thuốc khác, không phải tất cả bệnh nhân sẽ có đủ sự ức chế tiểu cầu.

Thuốc dasarab được hấp thu nhanh sau khi uống, liều lượng hấp thụ ít nhất là 50% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sau khi uống thuốc liều lặp lại 75mg khoảng một giờ sau đó, chất chuyển hoá đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (khoảng 3mg/l). Sau 2 giờ kể từ lúc uống thuốc nồng độ huyết tương của thuốc không được xác định. Phân bố: khoảng 94-98% clopidogrel và chất chuyển hoá chính gắn kết thuận nghịch với protein huyết tương. Clopidogrel và chất chuyển hoá được thải trừ qua nước tiểu và phân, thời gian bán thải của dẫn xuất acid carboxylic khoảng 6 – 8 tiếng.

Thuốc dasarab được chỉ định điều trị trong các trường hợp:

• Bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim ở tuổi trưởng thành (từ 18 tuổi trở lên), hiện tượng nhồi máu cơ tim xuất hiện từ vài ngày đến dưới 35 ngày, đột quỵ do thiếu máu cục bộ (từ 7 ngày đến dưới 6 tháng) hoặc bệnh động mạch ngoại vi đã được xác định từ trước đó.
• Bệnh nhân mới đột quỵ do xơ vữa động mạch
• Bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp tính ở tuổi trưởng thành, bao gồm:
  • Hội chứng mạch vành cấp không đoạn ST chênh lên (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không sóng Q), bao gồm những bệnh nhân được đặt stent bằng can thiệp mạch vành qua da, kết hợp với acetylsalicylic acid (ASA).
  • Nhồi máu cơ tim đoạn ST chênh lên kết hợp với ASA ở những bệnh nhân được điều trị đủ điều kiện về mặt y khoa để điều trị tiêu huyết khối.
  • Bệnh nhân đau có hiện tượng đau thắt ngực, nặng ngực

Hội chứng đau thắt ngực ổn định mạn tính: Đối với bệnh nhân đau thắt ngực ổn định mạn tính không thể dung nạp aspirin có thể dùng dasarab thay thế. Có thể dùng kết hợp aspirin với dasarab đối với những bệnh nhân mạch vành có triệu chứng nguy cơ cao dẫn tới biến cố tim mạch.

Ở những bệnh nhân bị cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua có nguy cơ cao (TIA) hoặc đột quỵ do thiếu máu cục bộ nhẹ (IS)

Clopidogrel sử dụng đồng thời với ASA được chỉ định trong:

Bệnh nhân trưởng thành có TIA nguy cơ trung bình đến cao (điểm ABCD21 ≥4) hoặc IS nhẹ (NIHSS 2 ≤3) trong vòng 24 giờ sau sự kiện TIA hoặc IS.

Clopidogrel kết hợp với ASA ngăn ngừa xơ vữa động mạch ở bệnh nhân rung nhĩ người lớn có ít nhất một yếu tố nguy cơ biến cố mạch máu, không thích hợp để điều trị bằng thuốc đối kháng vitamin K (VKAs) và có nguy cơ chảy máu thấp. Biến cố huyết khối bao gồm đột quỵ.

Thuốc dasarab được dùng bằng đường uống

Đối với người lớn và người cao tuổi

Clopidogrel được khuyến cáo nên được dùng với liều 75 mg mỗi ngày.

Đối với bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp tính:

Hội chứng mạch vành cấp không đoạn ST chênh lên (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không sóng Q): nên bắt đầu điều trị bằng clopidogrel với liều nạp 300 mg hoặc 600 mg duy nhất. Liều nạp 600 mg có thể được cân nhắc ở bệnh nhân can thiệp mạch vành qua da (xem phần 4.4). Điều trị bằng clopidogrel nên được tiếp tục với liều 75 mg x 1 lần / ngày (với axit acetylsalicylic (ASA) 75 mg-325 mg mỗi ngày). Vì liều ASA cao hơn có liên quan đến nguy cơ chảy máu cao hơn, nên liều ASA không được cao hơn 100 mg. Thời gian điều trị tối ưu chưa được chính thức thiết lập. Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng hỗ trợ việc sử dụng lên đến 12 tháng và lợi ích tối đa đã được nhìn thấy sau 3 tháng.

Nhồi máu cơ tim cấp đoạn ST chênh lên: nên dùng clopidogrel liều 75 mg mỗi ngày duy nhất khởi đầu với liều nạp 300 mg kết hợp với ASA và có hoặc không kèm theo thuốc tan huyết khối. Đối với bệnh nhân được điều trị y tế trên 75 tuổi, nên bắt đầu dùng clopidogrel mà không cần liều tải. Liệu pháp kết hợp nên được bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi các triệu chứng bắt đầu và tiếp tục trong ít nhất bốn tuần. Lợi ích của việc kết hợp clopidogrel với ASA sau 4 tuần vẫn chưa được nghiên cứu ở cơ sở này.

Bệnh nhân người lớn có TIA hoặc IS nhẹ nguy cơ trung bình đến cao:

Bệnh nhân người lớn có TIA nguy cơ trung bình đến cao (điểm ABCD2 ≥4) hoặc IS nhẹ (NIHSS ≤3) nên dùng liều nạp clopidogrel 300 mg, sau đó là clopidogrel 75 mg một lần mỗi ngày và ASA (75 mg -100 mg một lần mỗi ngày ). Điều trị bằng clopidogrel và ASA nên được bắt đầu trong vòng 24 giờ sau sự kiện và được tiếp tục trong 21 ngày sau đó là liệu pháp kháng tiểu cầu đơn lẻ.

Ở những bệnh nhân bị rung nhĩ, nên dùng clopidogrel với liều 75 mg mỗi ngày. ASA (75-100 mg mỗi ngày) nên được bắt đầu và tiếp tục kết hợp với clopidogrel.

Đối với trẻ em

Không nên dùng clopidogrel cho trẻ em vì lo ngại về hiệu quả.

Đối với bệnh nhân suy thận

Kinh nghiệm điều trị còn hạn chế ở bệnh nhân suy thận.

Đối với bệnh nhân suy gan

Kinh nghiệm điều trị còn hạn chế ở những bệnh nhân bị bệnh gan trung bình, những người có thể bị xuất huyết chảy máu.

Nếu bỏ lỡ một liều:

• Trong vòng chưa đầy 12 giờ sau thời gian dự kiến ​​thông thường: bệnh nhân nên uống thuốc ngay lập tức và sau đó uống liều tiếp theo vào thời gian đã định thông thường.
• Trong hơn 12 giờ: bệnh nhân nên dùng liều tiếp theo đúng giờ quy định và không nên tăng gấp đôi liều.

Làm gì nếu dùng quá liều:

Nếu uống quá liều có thể dẫn đến chảy máu kéo dài và biến chứng của chảy máu và một số triệu chứng như nôn, khó thở, mệt, chảy máu tiêu hoá.

Chống chỉ định:

Thuốc Basarab không sử dụng với những người quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc, bệnh nhân suy gan nặng, chảy máu bệnh lý như loét dạ dày tá tràng hoặc xuất huyết nội sọ.

Không nên sử dụng basarab nếu bạn dị ứng với nó hoặc nếu bạn đang đang bị chảy máu như loét dạ dày hoặc chảy máu não (chẳng hạn như do chấn thương đầu), vì Clopidogrel làm tăng nguy cơ chảy máu, có thể nghiêm trọng hoặc đe dọa tính mạng. Nếu bạn bị chảy máu không ngừng hoặc có máu trong nước tiểu, phân đen hoặc hoặc nếu bạn ho ra máu hoặc nôn mửa giống như bã cà phê, hãy gọi cấp cứu và bác sĩ của bạn ngay lập tức. Không được ngừng dùng clopidogrel khi không có sự đồng ý của bác sĩ điều trị, ngay cả khi bạn có dấu hiệu chảy máu

Trước khi dùng thuốc hãy thông báo cho bác sĩ nếu bạn đã từng bị loét dạ dày, loét ruột, hay rối loạn chảy máu hoặc rối loạn đông máu. Clopidogrel có thể không hoạt động nếu bạn có một số yếu tố di truyền ảnh hưởng đến sự phân hủy thuốc này trong cơ thể. Bạn có thể được tiến hành làm xét nghiệm máu để đảm bảo clopidogrel phù hợp theo sự chỉ định của bác sĩ.

Thuốc này không được cho là có hại cho thai nhi. Tuy nhiên, dùng clopidogrel trong tuần đầu sau sinh có thể gây chảy máu cho mẹ. Trước khi dùng thuốc bạn nên nói chuyện với bác sĩ nếu bạn đang mang thai hoặc có dự định mang thai trong thời gian gần. Không nuôi con bằng sữa mẹ khi sử dụng thuốc này.

Dưới đây là một số các tác dụng phụ không mong muốn của dasarab, ở những mức độ khác nhau:

Có thể không an toàn khi sử dụng nhiều loại thuốc cùng một lúc. Một số loại thuốc có thể ảnh hưởng đến nồng độ trong máu của các loại thuốc khác mà bạn đang dùng, điều mà có thể làm tăng tác dụng phụ của các loại thuốc hoặc giảm hiệu quả của thuốc chính.

Đặc biệt, hãy nói với bác sĩ của bạn về tất cả các loại thuốc khác.

• Thuốc giảm axit dạ dày như omeprazole, Nexium và Prilosec.
• Thuốc chống trầm cảm như citalopram, fluoxetine, sertraline, cymbalta, effector, lexapro, pristiq, prozac
• Rifampicin;
• Thuốc chống đông máu warfarin, coumadin, yantoben. Cũng thế
• NSAID (thuốc chống viêm không steroid) aspirin, ibuprofen (advil, motrin), naproxen (còn sống), celecoxib, diclofenac, indomethacin, meloxicam, v.v.