Công dụng thuốc Ebitac

Thuốc Ebitac 12.5 mg là một sản phẩm của Farmak JSC, 74 Frunze str„ Kyiv, 04080, Ukraine, là thuốc dùng trong điều trị cao huyết áp hay suy tim. Trên thị trường hiện nay có rất nhiều thông tin về sản phẩm thuốc Ebitac 12.5mg tuy nhiên còn chưa đầy đủ. Để hiểu rõ hơn Ebitac thuốc biệt dược là thuốc gì, công dụng thuốc Ebitac 12.5 là gì, hãy cùng tìm hiểu thêm trong bài viết dưới đây.

Thuốc Ebitac 12.5 gồm 2 hoạt chất enalapril thuộc nhóm ức chế men chuyển angiotensin và hydrochlorothiazide chính là một lợi tiểu thiazid dùng trong bệnh lý tăng huyết áp và suy tim.

1.1. Phân nhóm

Thuốc tim mạch.

1.2. Dạng bào chế

Viên nén.

1.3. Thành phần của thuốc Ebitac 12.5 mg

Mỗi viên thuốc Ebitac 12.5 có chứa:

• Enalapril maleate 10mg.
• Hydrochlorothiazide 12,5mg.
• Tá dược: Lactose monohydrate, tinh bột khoai tây, Povidone và Calcium stearate vừa đủ 1 viên.

1.4. Dược lực học của thuốc Ebitac 12.5 mg

Enalapril

Enalapril là thuốc ức chế men chuyển angiotensin, nó có tác dụng nhờ enalaprilat là chất chuyển hóa của enalapril sau khi uống. Enalapril làm giảm huyết áp đối với người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp và có tác dụng tốt đến huyết động ở người suy tim sung huyết và chủ yếu do ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron. Enalapril ngăn cản được angiotensin chuyển thành angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế men chuyển angiotensin (ACE). Enalapril cũng làm giảm aldosteron huyết thanh dẫn tới giảm giữ natri, làm tăng hệ giãn mạch kallikrein – kinin và có thể làm thay đổi chuyển hóa chất prostanoid và ức chế được hệ thần kinh giao cảm.

Vì enzym chuyển đổi angiotensin giữ một vai trò quan trọng phân hủy kinin, vì thế enalapril cũng ức chế phân hủy bradykinin. Vì bradykinin cũng là 1 chất gây giãn mạch mạnh nên hai tác dụng này là của enalapril có thể giải thích tại sao không có mối liên quan tỷ lệ thuận giữa nồng độ renin và đáp ứng lâm sàng đối với điều trị enalapril.

Ở người tăng huyết áp thì enalapril làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi kèm theo tăng nhẹ hoặc không tăng tần số tim, lưu lượng tâm thu hoặc là lưu lượng tim. Thuốc gây nên giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch. Enalapril thường sẽ làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương khoảng 10 – 15% ở cả hai tư thế nằm và ngồi. Hạ huyết áp tư thế đứng và nhịp tim nhanh thường ít khi xảy ra, nhưng thường hay gặp hơn ở người giảm natri máu hoặc giảm thể tích máu. Đối với người suy tim sung huyết, enalapril, thường phối hợp với glycosid tim và thuốc lợi tiểu, làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi, áp lực động mạch phổi bít, kích thước tim và áp lực động mạch trung bình, áp lực nhĩ phải. Có chỉ số tim, cung lượng tim, thể tích tâm thu và dung nạp gắng sức gia tăng. Enalapril giảm hậu gánh bị tăng cao. Phì đại thất trái giảm sau 2 đến 3 tháng dùng thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, vì angiotensin II là 1 chất kích thích mạnh tăng trưởng cơ tim. Lưu lượng máu thận có thể tăng, tuy nhiên độ lọc cầu thận thường không đổi trong quá trình điều trị bằng enalapril.

Nitơ urê máu (BUN) và creatinin huyết thanh đôi khi sẽ tăng khi điều trị bằng enalapril lâu dài, nhưng hay gặp hơn ở người có tổn thương thận từ trước hoặc với người tăng huyết áp do mạch thận. Ngoài ra, chức năng thận có thể sẽ xấu đi rõ rệt trong khi điều trị bằng thuốc ức chế ACE ở người có thận tưới máu kém bị nặng từ trước.

Đối với người bệnh đái tháo đường, enalapril làm giảm bài tiết protein niệu. Enalapril cũng đã chứng tỏ làm tăng độ nhạy cảm với insulin đối với người tăng huyết áp bị hoặc không bị đái tháo đường. Enalapril cũng không làm giảm chuyển hóa lipid bất cứ mức độ nào.

Hydrochlorothiazide

Hydroclorothiazid và các thuốc lợi tiểu thiazid sẽ làm tăng bài tiết natri clorid và nước kèm theo do cơ chế ức chế tái hấp thu các ion natri và clorid ở ống lượn xa. Sự bài tiết các chất điện giải khác cũng sẽ tăng đặc biệt là kali và magnesi, còn calci thì giảm. Hydroclorothiazid cũng làm giảm được hoạt tính carbonic anhydrase nên làm tăng bài tiết bicarbonat nhưng tác dụng này thường nhỏ so với tác dụng bài tiết Cl- và sẽ không làm thay đổi đáng kể pH nước tiểu. Các thiazid có tác dụng lợi tiểu mức độ vừa phải, vì khoảng 90% ion natri đã được tái hấp thu trước khi đến ống lượn xa là vị trí chủ yếu thuốc có tác dụng.

Hydroclorothiazid có tác dụng hạ huyết áp, trước tiên nó có lẽ do giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào liên quan đến sự bài niệu natri. Sau đó trong quá trình sử dụng thuốc, tác dụng hạ huyết áp tùy thuộc vào sự giảm sức cản ngoại vi, thông qua sự thích nghi dần của các mạch máu trước tình trạng là giảm nồng độ Na+. Vì thế, tác dụng hạ huyết áp của hydroclorothiazid thể hiện chậm sau 1 đến 2 tuần, còn tác dụng lợi tiểu xảy ra nhanh có thể thấy ngay sau vài giờ. Hydroclorothiazid sẽ làm tăng tác dụng của các thuốc hạ huyết áp khác.

1.5. Dược động học của thuốc Ebitac 12.5 mg

Enalapril

Sau khi uống, khoảng 60% liều enalapril được hấp thu từ đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh của thuốc có trong huyết thanh đạt được trong vòng 0,5 đến 1,5 giờ. Nửa đời thải trừ của thuốc là vào khoảng 11 giờ. Tác dụng huyết động học kéo dài là khoảng 24 giờ. Thức ăn sẽ không ảnh hưởng đến hấp thu thuốc. Sau khi hấp thu thì enalapril được thủy phân nhiều ở gan thành enalaprilat. Nồng độ đỉnh của enalaprilat có trong huyết thanh xuất hiện trong vòng 3 đến 4 giờ. Uống một liều enalapril thường sẽ làm hạ huyết áp rõ khoảng 1 giờ sau khi uống, hạ tối đa trong 4 – 6 giờ và thường kéo dài trong vòng 12 – 24 giờ. Huyết áp có thể sẽ giảm từ từ và phải điều trị một số tuần mới đạt được tác dụng đầy đủ.

Tác dụng huyết động của enalapril sẽ bắt đầu chậm hơn và kéo dài hơn so với captopril. Đối với người suy tim sung huyết, tác dụng huyết động của enalapril rõ trong vòng 2 – 4 giờ và có thể kéo dài 24 giờ sau khi uống một liều. Khoảng 50 – 60% enalapril liên kết với protein huyết tương. Khoảng 60% liều uống bài tiết vào nước tiểu ở dạng enalaprilat và dạng không chuyển hóa, phần còn lại của thuốc sẽ được đào thải theo phân.

Hydrochlorothiazide

Sau khi uống, hydroclorothiazid hấp thu tương đối nhanh, khoảng 65 – 75% liều sử dụng, tuy nhiên tỷ lệ này có thể giảm ở người suy tim. Hydroclorothiazid tích lũy trong hồng cầu. Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận và phần lớn dưới dạng không chuyển hóa. Nửa đời của hydroclorothiazid là khoảng 9,5 – 13 giờ, nhưng có thể kéo dài trong trường hợp suy thận nên cần điều chỉnh liều. Hydroclorothiazid đi qua hàng rào nhau thai, phân bố và đạt nồng độ cao ở trong thai nhi.

Tác dụng lợi tiểu sẽ xuất hiện sau khi uống 2 giờ, đạt tối đa sau 4 giờ và kéo dài khoảng 12 giờ. Tác dụng chống tăng huyết áp sẽ xảy ra chậm hơn tác dụng lợi tiểu nhiều và chỉ có thể đạt được tác dụng đầy đủ sau 2 tuần, ngay cả với liều tối ưu giữa 12,5 đến 25 mg/ngày. Điều quan trọng cần biết là tác dụng chống tăng huyết áp của hydroclorothiazid thường sẽ đạt được tối ưu ở liều 12,5 mg. Các hướng dẫn điều trị và thử nghiệm lâm sàng hiện đại đều nhấn mạnh cần phải sử dụng liều thấp nhất và tối ưu, điều đó làm giảm được nguy cơ tác dụng có hại. Vấn đề quan trọng là phải chờ đủ thời gian để đánh giá sự đáp ứng của cơ thể bạn đối với tác dụng hạ huyết áp của hydroclorothiazid, vì tác dụng trên sức cản ngoại vi cũng cần phải có thời gian mới thể hiện rõ.

Enalapril: sau khi uống thì nó được chuyển hóa thành Enalaprilat, thuộc nhóm ức chế men chuyển Angiotensin. Có tác dụng hạ huyết áp và nhờ cơ chế sau:

• Ngăn cản quá trình tạo thành chất co mạch mạnh Angiotensin II nhờ sự ức chế men chuyển ACE.
• Ức chế hệ Renin-Angiotensin-Aldosteron và làm giảm Aldosteron huyết thanh. Từ đó, tăng bài tiết Natri.
• Ức chế được hệ thần kinh giao cảm.
• Thay đổi quá trình chuyển hóa của Prostanoid và ức chế phân hủy Bradykinin.

Hydrochlorothiazide có tác dụng lợi tiểu, nhờ cơ chế tác động sau:

• Giảm giữ Natri clorid, nước.
• Ức chế tái hấp thu các ion Clo- và Na+ ở ống lượn xa và các chất điện giải khác chẳng hạn như K+, Mg++, còn Canxi giảm bài tiết.
• Tăng bài xuất Bicarbonat là nhờ giảm hoạt tính enzym Carbonic anhydrase.

Ebitac được chỉ định trong việc điều trị với các chứng bệnh như:

• Tăng huyết áp.
• Suy tim sung huyết.
• Nhồi máu cơ tim.
• Cao huyết áp thận, bệnh thận do đái tháo đường và suy thận.
• Suy chức năng thất trái không xuất hiện triệu chứng.

Bệnh nhân có nhu cầu tìm hiểu thêm tác dụng khác của thuốc và cần liên hệ trực tiếp tới bác sĩ hoặc dược sĩ chuyên môn để biết thêm thông tin.

Trong quá trình sử dụng Ebitac 12.5 thì bệnh nhân có thể gặp một số tác dụng phụ với tần suất khác nhau được nêu dưới đây:

Thường gặp:

+ Đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, mệt mỏi và loạn hoặc dị cảm

+ Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, rối loạn vị giác và đau bụng.

+ Phù mạch, tụt huyết áp, đau ngực, đánh trống ngực và ngất.

+ Phát ban.

+ Kinin, Prostaglandin ở phổi tăng và ho khan.

+ Suy thận.

Ít gặp:

+ Giảm bạch cầu hạt, bạch cầu trung tính, Hematocrit và Hemoglobin.

+ Kích động, trầm cảm nặng và hốt hoảng.

+ Protein niệu.

Hiếm gặp:

+ Viêm gan nhiễm độc ứ mật, viêm tụy, tăng cảm niêm mạc ruột và tắc ruột.

+ Quá mẫn, nhìn mờ, ngạt mũi, hen, co thắt phế quản và đau cơ.

Nếu thấy tác dụng phụ trên, hãy thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ có chuyên môn để được xử lý kịp thời.

Hãy thận trọng khi phối hợp với những thuốc sau:

Liên quan đến Enalapril:

+ Thuốc giãn mạch khác, chẳng hạn như Nitrat, thuốc gây mê: có thể tụt huyết áp trầm trọng.

+ Thuốc lợi tiểu: thỉnh thoảng sẽ hạ huyết áp quá mức.

+ Thuốc giải phóng Renin: làm tăng tác dụng của Enalapril.

+ Các chất làm tăng Kali huyết, chẳng hạn như thuốc lợi tiểu giữ Kali, sản phẩm bổ sung Kali, muối chứa Kali: làm nồng độ Kali huyết thanh tăng.

+ Tăng nồng độ Lithi sẽ dẫn đến tăng nhiễm độc.

+ Thuốc chống viêm không Steroid, thuốc giãn phế quản giao cảm: làm giảm tác dụng hạ huyết áp của Enalapril.

+ Thuốc tránh thai: dẫn tới khó kiểm soát huyết áp và tăng nguy cơ tổn thương mạch.

Liên quan đến Hydrochlorothiazide:

+ Barbiturat, thuốc ngủ gây nghiện, rượu: làm tăng khả năng hạ huyết áp thế đứng.

+ Thuốc hạ huyết áp khác: hiệp đồng và gây tụt huyết áp.

+ Tăng đáp ứng của thuốc giãn cơ, amin tăng huyết áp và Lithi.

+ Thuốc chống viêm không Steroid làm giảm hiệu quả của Hydrochlorothiazide.

+ Quinidin: khiến tăng khả năng xoắn đỉnh, thậm chí tử do do rung thất.

+ Giảm tác dụng của thuốc chống đông máu, điều trị Gout, Colestipol và nhựa cholestyramin.

+ Tăng tác dụng của thuốc gây mê, Vitamin D và Glycoside.

Để đảm bảo an toàn và hiệu quả thì bạn hãy báo với bác sĩ về tất cả các loại thuốc, thực phẩm bảo vệ sức khỏe đang dùng và các bệnh khác đang mắc phải.

Liều dùng của Ebitac 12.5 cũng được xác định chủ yếu bởi liều lượng và cách dùng với các thành phần enalapril maleate. Liều lượng của thuốc cũng phải được điều chỉnh tùy theo từng cá thể.

5.1. Người lớn

Bệnh tăng huyết áp:

Liều dùng thông thường là một viên thuốc, một lần mỗi ngày. Nếu cần thiết thì liều lượng có thể được tăng lên đến hai viên, một lần mỗi ngày.

Điều trị đồng thời đối với thuốc lợi tiểu:

Hạ huyết áp triệu chứng có thể sẽ xảy ra sau liều khởi đầu của Ebitac 12.5, Vì vậy nên ngừng điều trị lợi tiểu trong 2 – 3 ngày trước khi bắt đầu điều trị đối với Ebitac 12.5.

Liều dùng cho bệnh nhân suy thận:

Thiazide thường không phù hợp với bệnh nhân suy thận và không hiệu quả tại các giá trị độ thanh thải creatinin 30ml/ phút hoặc thấp hơn (tức là trung bình hoặc suy thận nặng). Ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinine > 30 và

Suy tim:

Nên sử dụng Ebitac dưới sự theo dõi của bác sĩ. Nếu như người bệnh có suy tim nặng (độ 4), suy giảm chức năng thận và/hoặc chiều hướng bất thường về điện giải thì phải được theo dõi cẩn thận tại bệnh viện ngay từ khi bạn bắt đầu điều trị. Nguyên tắc này cũng đã được áp dụng khi phối hợp Enalapril với các thuốc giãn mạch. Liều phù hợp ở trong tuần đầu là 2,5 mg Enalapril dùng một lần hàng ngày trong 3 ngày đầu, dùng 2,5 mg Enalapril hai lần hàng ngày trong 4 ngày tiếp theo.

Lưu ý: Bệnh nhân nên dùng viên Enalapril 5 mg để có được liều dùng vừa đủ cho thời gian đầu điều trị, hoặc tham khảo ý kiến của bác sĩ điều trị. Sau đó có thể tăng liều dần đến liều duy trì bình thường 20 mg (2 viên Ebitac 12.5) hàng ngày, dùng một lần hoặc chia thành 2 lần dùng vào buổi sáng và buổi tối. Trong một số hiếm trường hợp thì có thể phải tăng liều tới 4 viên Ebitac 12.5/ngày. Điều chỉnh liều trong 2 đến 4 tuần.

Suy giảm chức năng thất trái không triệu chứng:

Liều ban đầu là 2,5 mg Enalapril dùng 2 lần trên ngày vào buổi sáng và buổi tối; điều chỉnh liều liên tục cho tới liều phù hợp như đã mô tả ở trên tới liều 2 viên Ebitac 12.5/ngày, chia thành 2 lần, sử dụng vào buổi sáng và buổi tối.

Lưu ý: Bệnh nhân nên dùng 2 viên Enalapril 5 mg để có được liều dùng vừa đủ cho thời gian đầu điều trị, hoặc tham khảo ý kiến của bác sĩ điều trị. Cần phải theo dõi huyết áp và chức năng thận chặt chẽ trước và sau khi bắt đầu điều trị để tránh hạ huyết áp nặng và suy thận. Nếu có thể thì bạn nên giảm liều thuốc lợi tiểu trước khi bắt đầu điều trị bằng Enalapril. Nên theo dõi nồng độ kali huyết thanh và điều chỉnh về mức độ bình thường.

5.2. Người cao tuổi

Trong các nghiên cứu lâm sàng hiệu quả và khả năng dung nạp của enalapril maleate và hydrochlorothiazide sử dụng đồng thời, tương tự như bệnh nhân tăng huyết áp ở cả người già và trẻ.

5.3. Trẻ em

Chưa xác định được hiệu quả và sự an toàn khi dùng thuốc ở trẻ em. Cần tham khảo ngay ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.

Lưu ý: Liều dùng trên cũng chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể sẽ tuỳ thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có được liều dùng phù hợp thì bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

5.4. Làm gì khi dùng quá liều?

Tài liệu về quá liều của enalapril đối với người còn hạn chế. Đặc điểm nổi bật của quá liều enalapril chính là hạ huyết áp nặng. Khi quá liều xảy ra thì nên ngừng điều trị bằng enalapril và theo dõi người bệnh chặt chẽ, áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ , chẳng hạn như gây nôn, rửa dạ dày, truyền tĩnh mạch huyết tương và natri clorid để duy trì huyết áp và điều trị mất cân bằng điện giải. Thẩm tách máu có thể sẽ loại enalapril khỏi tuần hoàn.

Biểu hiện quá liều của hydrochlorothiazide chủ yếu sẽ là rối loạn nước và điện giải do bài niệu nhiều. Nếu đang sử dụng digitalis, giảm kali huyết làm tăng loạn nhịp tim.

5.5. Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên dùng một liều thuốc bạn hãy dùng khi bạn nhớ ra nó. Tuy nhiên, khi gần với liều kế tiếp thì bạn hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không được sử dụng gấp đôi liều đã được quy định.

6.1. Sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Thời kỳ mang thai:

Sử dụng thuốc trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ thì có thể dẫn đến các tổn thương, thậm chí tử vong ở trẻ sơ sinh như:

+ Hạ huyết áp.

+ Suy thận hồi phục hoặc là không hồi phục.

+ Giảm sản sọ.

+ Giảm tiểu cầu.

+ Rối loạn điện giản.

+ Vàng da.

Vì vậy, để đảm bảo tính an toàn tuyệt đối, không được sử dụng trong khi mang thai.

Cho con bú: Thuốc được bài tiết qua sữa mẹ và sẽ ức chế sự tiết sữa. Do đó, cần phải cân nhắc giữa việc ngừng cho trẻ bú hoặc ngưng dùng thuốc.

6.2. Đối với những người lái xe và vận hành máy móc

Thuốc Ebitac 12.5 có thể sẽ gây đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi,… ảnh hưởng đến khả năng lái xe. Cần phải thận trọng trong quá trình sử dụng.

6.3. Điều kiện bảo quản

• Nhiệt độ dưới 30 độ C.
• Tránh ánh sáng.