Công dụng thuốc Atizet

Thuốc Atizet của Công ty cổ phần dược phẩm An Thiên, thành phần chính là ezetimib, simvastatin. Thuốc có tác dụng trong việc điều trị tăng cholesterol máu. Trên thị trường hiện nay có rất nhiều thông tin về sản phẩm thuốc Atizet plus 10mg tuy nhiên còn chưa đầy đủ. Để hiểu rõ hơn Atizet plus là thuốc gì, công dụng thuốc Atizet là gì, hãy cùng tìm hiểu thêm trong bài viết dưới đây.

• Thuốc Atizet:

Thuộc nhóm thuốc tim mạch. Thuốc được dùng như một biện pháp hỗ trợ làm tăng cholesterol máu nguyên phát, tăng cholesterol máu đồng hợp tử có tính gia đình và tăng beta-sitosterol máu đồng hợp tử theo sự chỉ định của bác sĩ. Ngoài ra thuốc còn có tác dụng phòng ngừa được những biến chứng nguy hiểm của bệnh tim mạch.

Dạng bào chế: Viên nén

Quy cách đóng gói: Hộp 2 vỉ x 10 viên, hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 5 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên, hộp 1 chai x 60 viên, hộp 1 chai x 100 viên

Thành phần của thuốc Atizet: Thuốc Atizet được bào chế từ 10mg hoạt chất Ezetimib và lượng tá dược vừa đủ ở trong một viên nén.

• Thuốc Atizet plus 10mg:

Atizet plus 10mg là thuốc điều trị các bệnh tim mạch, bệnh mỡ máu. Cụ thể, thuốc giúp hạ thấp cholesterol xấu và chất béo đồng thời làm tăng cholesterol tốt (HDL) trong máu. Việc này giúp bệnh nhân giảm nguy cơ bệnh tim và giúp ngăn ngừa đột quỵ và đau tim.

Thành phần của thuốc Atizet plus: Ezetimib 10 mg và Simvastatin 20 mg.

Dạng bào chế: Thuốc này được bào chế dưới dạng viên nén

1.1. Dược lực học của thuốc Atizet

Atizet Plus (ezetimib/simvastatin) chính là một thuốc hạ lipid máu có tác dụng ức chế chọn lọc sự hấp thu cholesterol, các sterol thực vật liên quan tại ruột và ức chế sự tổng hợp cholesterol nội sinh.

Cholesterol huyết tương thì được tạo thành từ hấp thu ở ruột và tổng hợp nội sinh. Atizet Plus có chứa ezetimib và simvastatin, hai thành phần hạ lipid với cơ chế tác dụng bổ sung. Atizet Plus giúp làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, Apo B, TG và non-HDL-C, làm tăng HDL-C thông qua ức chế kép sự hấp thu và tổng hợp cholesterol.

Ezetimibe

Ezetimib ức chế hấp thu cholesterol từ ruột. Ezetimib cũng có tác dụng khi dùng đường uống và có cơ chế tác dụng khác với những thuốc hạ cholesterol của các nhóm khác (như các statin, các thuốc ức chế tiết acid mật (resin), các dẫn xuất acid fibric và các stanol có nguồn gốc thực vật), chịu trách nhiệm hấp thu cholesterol và phytosterol từ ruột.

Ezetimib khu trú tại bờ bàn chải thành ruột non và ức chế được hấp thu cholesterol, dẫn đến giảm vận chuyển cholesterol từ ruột vào gan: Các statin làm giảm tổng hợp cholesterol ở gan và hai cơ chế riêng biệt này sẽ bổ sung cho nhau cùng làm giảm cholesterol.

Simvastatin

Simvastatin là một lacton không hoạt tính. Sau khi uống thì simvastatin bị thủy phân ở gan thành B-hydroxyacid dạng hoạt động tương ứng, có tác động mạnh đến sự ức chế enzym khử HMG – CoA (enzym 3 hydroxy-3 methylglutaryl CoA reductase). Enzym này xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonat và là bước đầu và là bước giới hạn tốc độ trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol.

Simvastatin cũng được chứng minh là làm giảm nồng độ LDL-C cả ở mức bình thường và khi tăng cao. LDL-C được hình thành từ protein trọng lượng phân tử rất thấp (VLDL) và được dị hóa chủ yếu là bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế giảm LDL, của simvastatin có thể là do giảm nồng độ cholesterol VLDL (VLDL.-C) và kích ứng thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và tăng dị hóa LDL-C. Apolipoprotein B cũng giảm đáng kể trong quá trình điều trị đối với simvastatin. Hơn nữa, simvastatin cũng làm tăng vừa phải HDL-C và giảm TG huyết tương. Kết quả của các thay đổi này chính là làm giảm tỷ lệ cholesterol toàn phần HDL-C và tỉ lệ LDL-C/HDL-C.

1.2 Dược động học của thuốc Atizet

• Hấp thu:

Ezetimib

Sau khi uống ezetimib được hấp thu nhanh và liên hợp mạnh sẽ thành chất có tác dụng dược học ezetimib-glucuronid. Nồng độ huyết tương tối đa trung bình (Cmax) đạt được là khoảng 1 đến 2 giờ đối với ezetimib-glucuronid và 4 đến 12 giờ đối với ezetimib.

Sử dụng cùng thức ăn (bữa ăn nhiều chất béo hoặc không chất béo) không ảnh hưởng tới sinh khả dụng đường uống của ezetimib khi dùng liều ezetimib 10mg.

Simvastatin

Sự hiện diện của β-hydroxyacid trong vòng tuần hoàn sau khi uống simvastatin đã được tìm thấy dưới 5% liều dùng phù hợp với chuyển hóa bước đầu mạnh tại gan. Các chất chuyển hóa chính của simvastatin có trong huyết tương người là β-hydroxyacid và các chất chuyển hóa có hoạt tính bổ sung. Khi đói, cả chất ức chế hoạt tính và tổng chất ức chế trong huyết tương sẽ không bị ảnh hưởng nếu dùng simvastatin ngay trước bữa ăn.

• Phân bố

Ezetimibe

Ezetimib và ezetimib-glucuronid liên kết với protein huyết tương người tương ứng 99,7% và 88 đến 92%.

Simvastatin

Cả simvastatin và β-hydroxyacid đều có liên kết với protein huyết thanh người (95%). Dược động học khi sử dụng liều đơn và đa liều simvastatin không thấy tích lũy thuốc. Trong những nghiên cứu dược động học ở trên nồng độ huyết thanh tối đa của các chất ức chế xuất hiện từ 1,3 giờ đến 2,4 giờ sau khi dùng.

• Chuyển hóa

Ezetimibe

Ezetimib được chuyển hóa cơ bản ở ruột non và gan nhờ liên hợp với glucuronid (phản ứng giai đoạn II) và sau đó bài tiết qua mật. Đã thấy chuyển hóa oxy hóa tối thiểu (phản ứng giai đoạn I) là ở tất cả các loài nghiên cứu. Ezetimib và ezetimib-glucuronid là thành phần chuyển hóa chính của thuốc xác định được trong huyết tương, chiếm tương ứng khoảng 10 đến 20% và 80 đến 90% tổng số thuốc trong huyết tương. Ezetimib và ezetimib-glucuronid được đào thải khỏi huyết tương chậm với dấu hiệu tái sử dụng đáng kể ở ruột gan. Thời gian bán thải của ezetimib và ezetimib-glucuronid vào khoảng 22 giờ.

Simvastatin

Simvastatin là một lacton không hoạt tính, nhanh chóng được thủy phân in vivo thành β-hydroxyacid tương ứng và một chất ức chế mạnh enzym HMG-CoA reductase. Sự thủy phân diễn ra chủ yếu ở gan và tỉ lệ thủy phân ở huyết tương người rất chậm. Ở người, simvastatin cũng được hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu mạnh ở gan. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa β-hydroxyacid sau khi tiêm tĩnh mạch trung bình là khoảng 1,9 giờ.

• Thải trừ

Ezetimibe

Ở người, sau khi uống 14C-ezetimib (20mg), ezetimib toàn phần chiếm khoảng 93% tổng hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương.

Đã tìm thấy tương ứng 78% và 11% hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong phân và nước tiểu thu được trong 10 ngày. Sau 48 giờ, không thấy hoạt chất đánh dấu phóng xạ nào trong huyết tương.

Simvastatin

Ở người, sau khi uống một liều simvastatin đánh dấu phóng xạ, 13% hoạt chất đánh dấu phóng xạ được bài tiết vào nước tiểu và 60% vào phân trong vòng 96 giờ. Lượng tìm thấy ở trong phân thể hiện lượng thuốc được hấp thu và bài tiết thành các chất tương đương vào mật cũng như lượng thuốc không được hấp thu. Sau một liều tiêm tĩnh mạch chất chuyển hóa β-hydroxyacid, chỉ có trung bình 0,3% liều tiêm tĩnh mạch được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng các chất ức chế.

Thuốc được dùng cùng chế độ ăn uống thích hợp giúp hạ thấp cholesterol xấu và chất béo (như LDL, triglyceride) và làm tăng cholesterol tốt (HDL) trong máu. Thuốc thuộc nhóm thuốc “statin”, hoạt động bằng cách làm giảm lượng cholesterol bởi gan. Việc giảm cholesterol xấu và triglycerides và tăng cholesterol tốt sẽ giảm nguy cơ bệnh tim và giúp ngăn ngừa đột quỵ và đau tim.

Ngoài chế độ ăn kiêng thích hợp (chẳng hạn như chế độ ăn uống ít chất béo và cholesterol), thay đổi lối sống cũng có thể giúp phát huy tác dụng thuốc này tốt hơn bao gồm tập thể dục, giảm cân nếu bạn thừa cân và ngưng hút thuốc lá. Tham khảo ý kiến của bác sĩ để biết thêm chi tiết.

• Dị ứng, phát ban, buồn nôn
• Táo bón, tiêu chảy, đau bụng
• Tác dụng phụ có thể không giống nhau sẽ tùy vào cơ địa mỗi người. Thông báo cho bác sĩ của bạn những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Thuốc Atizet có khả năng tương tác đối với một vài loại thuốc điều trị khác. Sự tương tác này sẽ làm ảnh hưởng đến hoạt động chữa bệnh của thuốc. Đồng thời cũng làm tăng tỉ lệ xuất hiện những tác dụng phụ nghiêm trọng gây ảnh hưởng đến sức khỏe. Do đó trước khi sử dụng thuốc Atizet người bệnh cần chia sẻ với bác sĩ về những loại thuốc mà bạn đang sử dụng. Những loại thuốc bạn cần chia sẻ với bác sĩ có thể gồm có: Thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, thực phẩm chức năng, vitamin, dưỡng chất và các loại thảo dược.

Thuốc Atizet sẽ có khả năng tương tác mạnh mẽ với những loại thuốc điều trị sau:

• Thuốc chống đông máu Warfarin: Coumadin
• Thuốc sử dụng để ngăn ngừa thải ghép ở những bệnh nhân cấy ghép tim, ghép thận hoặc ghép gan Cyclosporine: Neoral, Sandimmune, Gengraf
• Cholestyramine: Prevalite, Questran
• Colesevelam: Welchol
• Gemfibrozil: Lopid
• Thuốc nhựa resin gắn với axit mật Colestipol: Colestid.

5.1. Cách dùng

Thuốc Atizet được sử dụng thông qua đường miệng. Người bệnh có thể sử dụng thuốc Atizet cùng với thức ăn hoặc không với thức ăn. Đối với những bệnh nhân thường xuyên có cảm giác nôn ói khi sử dụng thuốc, tốt nhất bạn nên uống Atizet cùng với thức ăn. Điều này sẽ giúp bạn tránh khỏi tình trạng uống lại thuốc khi bạn nôn ói. Đối với những người bình thường, người bệnh nên sử dụng thuốc cùng với một cốc nước đầy. Bên cạnh đó trước khi sử dụng thuốc Atizet, người dùng không nên tán nhuyễn thuốc hoặc bẻ đôi thuốc và không nhai thuốc trước khi nuốt.

Ngoài ra, trước khi sử dụng thuốc và trong thời gian sử dụng thuốc Atizet, người bệnh cần có một chế độ ăn kiêng lipid thích hợp. Thuốc Atizet có thể sử dụng một mình hoặc kết hợp với Fenofibrate và Statin. Người bệnh có thể sử dụng thuốc ở bất kỳ thời gian nào.

Chỉ sử dụng Atizet Plus cho người lớn, không dùng cho trẻ em.

Bệnh nhân nên có chế độ ăn kiêng cholesterol trước khi bắt đầu sử dụng Atizet Plus và nên tiếp tục ăn kiêng trong thời gian điều trị. Liều dùng nên cụ thể hóa đối với từng bệnh nhân dựa trên nồng độ LDL-C ban đầu, mục đích điều trị và đáp ứng của bệnh nhân.

Nên uống Atizet Plus một lần duy nhất vào buổi tối, cùng hoặc là không cùng thức ăn.

5.2. Liều dùng

Khuyến cáo bắt đầu điều trị đối với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng.

Liều Atizet Plus (ezetimib/simvastatin tương ứng 10/20mg) uống 1 viên với 1 lần duy nhất vào buổi tối.

Điều trị đồng thời đối với các thuốc khác

Atizet Plus nên dùng trước ≥ 2 giờ hoặc sau ≥ 4 giờ khi dùng một thuốc gắn với acid mật.

Ở bệnh nhân sử dụng amiodaron, amlodipin, verapamil, diltiazem, niacin hạ lipid (≥ 1g/ngày), đồng thời với Atizet Plus, liều Atizet Plus không nên vượt quá 1 viên/ngày (ezetimib/simvastatin tương ứng 10/20mg)

Bệnh nhân suy thận

Không cần chinh liều đối với những bệnh nhân suy thận mức độ vừa phải. Không nên sử dụng thuốc cho những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin ≤ 30ml/phút).

Bệnh nhân suy gan

Không cần điều chỉnh liều đối với những bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child – Pugh 5 hoặc 6). Không nên dùng Atizet Plus đối với những bệnh nhân suy gan vừa (điểm Child-Pugh 7 đến 9) hoặc suy gan nặng (điểm Child-Pugh > 9).

Bệnh nhân cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em

Không sử dụng cho trẻ em dưới 10 tuổi nhưng thuốc cũng có thể được xem xét điều trị cho trẻ em trên 10 tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên cũng chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể sẽ còn tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp thì bạn cần phải tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

5.3. Làm gì khi dùng quá liều?

Đã có vài trường hợp quá liều simvastatin ở trên người. Không có biến chứng nào về lâu dài.

Trong các nghiên cứu, liều cao ezetimib cũng không dẫn đến vấn đề nghiêm trọng. Trong số ít các trường hợp quá liều đã được báo cáo thì các triệu chứng này hoặc là nhẹ hoặc không tồn tại. Không có vấn đề nào nghiêm trọng được xảy ra.

Simvastatin

Một vài trường hợp quá liều đã được báo cáo và liều tối đa dùng là 3,6g. Tất cả các bệnh nhân hồi phục mà không để lại di chứng nào.

Nếu bị quá liều Atizet Plus, có thể rửa dạ dày hoặc sử dụng thuốc gây nôn. Lọc máu có khả năng sẽ không thể loại bỏ được thuốc. Việc điều trị cũng có thể liên quan tới chăm sóc hỗ trợ, trong đó bao gồm điều trị các triệu chứng xảy ra do hậu quả của tình trạng quá liều, bao gồm:

• Theo dõi chặt chẽ lưu lượng tim, huyết áp, nhịp thở.
• Truyền dịch tĩnh mạch (IV).
• Phương pháp điều trị khác sẽ dựa trên các biến chứng xảy ra.

5.4. Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc thì bạn hãy dùng ngay khi bạn nhớ ra. Nhưng, khi gần với liều kế tiếp bạn hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Cần chú ý rằng không nên sử dụng gấp đôi liều đã quy định.

5.5. Nên làm gì trong trường hợp dùng quá liều?

Trong các trường hợp dùng thuốc quá liều hay uống quá nhiều thuốc phải cấp cứu, người nhà cần đem theo toa thuốc/lọ thuốc nạn nhân đã uống. Ngoài ra, người nhà cũng cần phải biết chiều cao và cân nặng của nạn nhân để còn thông báo cho bác sĩ.

Trước khi sử dụng và trong thời gian sử dụng thuốc Atizet thì người bệnh cần thận trọng với những điều sau đây:

• Người bệnh chỉ nên sử dụng thuốc Atizet khi có yêu cầu và chỉ định liều dùng của bác sĩ chuyên khoa
• Trước khi sử dụng thuốc thì người bệnh cần nói với bác sĩ nếu bạn có khả năng bị dị ứng với bất cứ thành phần nào của thuốc. Khi đó các bác sĩ có thể sẽ cho bạn sử dụng một loại thuốc thay thế hoặc sẽ giúp bạn thay đổi phác đồ điều trị
• Trong thời gian sử dụng thuốc Atizet, người bệnh cần phải ngưng sử dụng thuốc và báo với bác sĩ chuyên khoa khi cơ thể xuất hiện nhiều dấu hiệu bất thường, dị ứng hoặc xuất hiện những tác dụng phụ nghiêm trọng làm ảnh hưởng tới sức khỏe
• Khi sử dụng thuốc Atizet và chất ức chế HMG CoA reductase thì người bệnh cần dùng thuốc theo sự hướng dẫn nghiêm ngặt từ bác sĩ
• Phụ nữ có thai cũng không nên sử dụng thuốc Atizet. Bởi thành phần trong thuốc có khả năng tác động và làm tăng tỉ lệ xuất hiện những tác dụng phụ nghiêm trọng gây ảnh hưởng tới sức khỏe thai nhi
• Phụ nữ đang cho con bú cũng thì không nên sử dụng thuốc. Bởi thành phần trong thuốc Atizet cũng có khả năng điều tiết qua sữa mẹ đến trẻ nhỏ và khiến trẻ bị ngộ độc
• Bệnh nhân bị suy gan nặng hoặc bệnh gan mãn tính thì không nên sử dụng thuốc
• Bệnh nhân bị suy gan nhẹ, suy thận nếu muốn sử dụng thuốc cần phải có sự theo dõi nghiêm ngặt và chỉ định liều dùng từ bác sĩ chuyên khoa
• Người bệnh không nên lái xe và vận hành máy móc trong thời gian đang sử dụng thuốc Atizet. Bởi thuốc có khả năng khiến cho bạn buồn ngủ và chóng mặt nghiêm trọng
• Trước khi sử dụng thuốc Atizet thì người bệnh cần thông báo với bác sĩ về tiền sử mắc bệnh và tình trạng sức khỏe của bạn ở hiện tại
• Hãy chia sẻ với bác sĩ về các loại thuốc mà bạn đang sử dụng trước khi dùng Atizet. Điều này có thể giúp cho bạn tránh khỏi tình trạng tương tác thuốc gây ảnh hưởng đến sức khỏe. Những loại thuốc bạn cần phải chia sẻ với bác sĩ có thể bao gồm: Thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, thực phẩm chức năng, vitamin, dưỡng chất và các loại thảo dược
• Bệnh nhân thì không nên sử dụng thuốc Atizet quá số liều quy định
• Không được sử dụng thuốc Atizet đã hết hạn.

Bảo quản nơi khô ráo với nhiệt độ không quá 30°C và tránh ánh sáng.