Công dụng thuốc Agietoxib

Thuốc Agietoxib 90 là thuốc được chỉ định cho người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên để điều trị triệu chứng các bệnh viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm cứng khớp đốt sống cũng như điều trị giảm đau và triệu chứng của cơn gout cấp. Trên thị trường hiện nay có rất nhiều thông tin về sản phẩm thuốc Agietoxib tuy nhiên còn chưa đầy đủ. Để hiểu rõ hơn Agietoxib là thuốc gì, công dụng thuốc Agietoxib là gì, hãy cùng tìm hiểu thêm trong bài viết dưới đây.

Agietoxib 90 của công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm có thành phần chính entoricoxib, là một thuốc giảm đau chống viêm không steroid (NSAID), được dùng để điều trị viêm xương khớp, viêm cứng khớp đốt sống, viêm khớp dạng thấp và viêm khớp dạng gout, ngoài ra Agietoxib 90 còn điều trị đau cấp do phẫu thuật nhổ răng, đau cơ xương khớp mạn tính. Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim, mỗi viên chứa 60 mg entoricoxib.

1.1. Thành phần của thuốc Agietoxib 90

Mỗi viên Agietoxib 90 chứa: Hoạt chất: Etoricoxib 90mg Tá dược: Dicalcium phosphat khan, Microcrystallin cellulose, Croscarmellose natri, Magnesi stearat, Hydroxypropyl

1.2. Dược lực học của thuốc Agietoxib 90:

Entoricoxib chính là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có hoạt tính kháng viêm, giảm đau, giảm sốt và là chất ức chế cyclooxygenase – 2 (COX – 2) mạnh, rất chọn lọc và có hoạt tính khi uống.

NSAID tác dụng bằng cách ức chế hoạt động của một chất trong cơ thể bạn được gọi là cyclo – oxygenase. Cyclo – oxygenase là enzym tham gia vào sản xuất các prostaglandin và đáp ứng với chấn thương hoặc một số bệnh nhất định. Các prostaglandin gây đau, sưng và viêm. Vì NSAID ngăn chặn việc sản xuất của các prostaglandin, thuốc cũng có hiệu quả giảm đau và viêm.

Sự ức chế chọn lọc COX – 2 do sử dụng Etoricoxib đã làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng này cùng với giảm độc tính ở đường tiêu hóa lại không có tác dụng lên chức năng tiểu cầu. Trong tất cả các nghiên cứu dược lâm sàng thì etoricoxib có tác dụng ức chế COX – 2 phụ thuộc vào liều sử dụng mà không ức chế COX – 1 khi sử dụng liều đến 150 mg mỗi ngày.

1.3. Dược động học của thuốc Agietoxib 90:

Hấp thu:

Etoricoxib được hấp thu tốt qua đường uống. Trung bình sinh khả dụng đường uống sẽ đạt gần 100% và thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1 giờ.

Phân bố:

Khoảng 90% thuốc gắn với protein mà không gây ra những biến đổi đáng kể về mức độ và tốc độ hấp thu khi sử dụng cùng với thức ăn.

Chuyển hóa:

Etoricoxib được chuyển hóa chủ yếu là ở gan bởi cytochrottle P450 (CYP) 3A4 và được bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu các dạng chuyển hóa trong đó không có chất chuyển hóa nào có tác dụng ức chế COX – 2 hoặc COX – 1 rất đáng kể.

Thải trừ:

Thời gian bán thải của etoricoxib chính là 22 giờ.

Thuốc Agietoxib 90 được chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng đối với bệnh viêm xương khớp.
• Điều trị triệu chứng đối với viêm khớp dạng thấp.
• Điều trị triệu chứng đối với viêm cứng khớp đốt sống.
• Giảm đau và giảm triệu chứng đối với cơn gout cấp.
• Điều trị ngắn hạn giảm đau vừa liên quan tới phẫu thuật răng miệng.

• Thường gặp: Chóng mặt, đau đầu, rối loạn tiêu hoá, tiêu chảy, khó tiêu, đau thượng vị, suy nhược, có triệu chứng giống bệnh cúm, đau cơ, tăng men gan, phù chân và bàn chân.
• Ít gặp: Bị phản ứng da, nổi mẩn, lo lắng, trầm cảm, mất ngủ, dị cảm, ngủ gà, nhìn mờ,viêm kết mạc, ù tai, suy tim, tăng huyết áp, giảm tiểu cầu, phù, giữ nước, tăng cân, thèm ăn hoặc chán ăn, protein niệu, bị viêm gan vàng da vàng mắt, men ALT và AST tăng.
• Hiếm gặp: Bị loét đường tiêu hóa bao gồm thủng dạ dày, ruột và xuất huyết; suy thận có hồi phục sau khi ngưng dùng thuốc, co thắt phế quản, ảo giác, lẫn lộn.

Thông báo cho bác sĩ về những tác dụng không mong muốn gặp phải khi bạn sử dụng thuốc.

Thuốc uống kháng đông, rifampicin, ethinyloestradiol, thuốc lợi tiểu, ức chế men chuyển (ACE), aspirin, cyclosporin, lithium, methotrexate và tacrolimus.

Thuốc chống đông: Etoricoxib làm tăng 13% thời gian prothrombin. Do đó bệnh nhân sử dụng thuốc kháng đông phải được theo dõi các xét nghiệm về đông máu như thời gian prothrombin, đặc biệt trong mấy ngày đầu sau khi bắt đầu điều trị hoặc là khi thay đổi liệu pháp.

Thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế ACE và chất đối kháng angiotansin II: Thuốc kháng viêm không steroid sẽ làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu và các thuốc chống tăng huyết áp khác. Đối với các bệnh nhân có chức năng thận bị suy yếu thì việc sử dụng cùng lúc thuốc ức chế ACE hoặc chất đối kháng angiotansin II và các chất ức chế men cyclo-oxygenase có thể dẫn tới tình trạng suy thận nặng hơn như suy thận cấp.

Acid acetylsalicylic: Mặc dù có thể sử dụng etoricoxib cùng với aspirin liều thấp, nhưng việc sử dụng cùng lúc 2 thuốc chống viêm không steroid này có thể dẫn đến tăng tỷ lệ loét đường tiêu hóa hoặc các biến chứng khác so với việc sử dụng etoricoxib riêng rẽ.

Cyclosporin và tacrolimus: Mặc dù tương tác giữa etoricoxib và cyclosporin và tacrolimus chưa được nghiên cứu nhưng cũng sử dụng đồng thời các thuốc chống viêm không steroid có thể tăng độc tính ở thận của cyclosporin và tacrolimus. Vì thế khi dùng kết hợp etoticoxib với 1 trong 2 loại thuốc trên phải kiểm soát chức năng thận.

Lithium: Thuốc chống viêm không steroid sẽ làm giảm bài tiết và tăng nồng độ liyhium trong huyết tương.

Methotrexate: Nghiên cứu hiệu quả của etoricoxib đối với liều 60, 90, 120 mg dùng 1 lần /ngày trong 7 ngày cho các bệnh nhân đang uống methotrexate với liều từ 7,5 đến 20 mg. Liều 60 và 90 mg sẽ không ảnh hưởng đến nồng độ methotrexate huyết tương và thanh thải thận. Trong 1 nghiên cứu dùng liều 120 mg không ảnh hưởng nhưng trong nghiên cứu khác cho thấy nồng độ methotrexate huyết tương tăng 28% và thanh thải thận của methotrexate giảm 13%. Do đó khi dùng đồng thời etoricoxib và methotrexate phải giám sát đầy đủ độc tính liên quan tới methotrexate.

Thuốc ngừa thai: Etoricoxib 60 mg khi sử dụng đồng thời với thuốc ngừa thai chứa 35 μg ethylestradiol (EE) và 0,5 đến 1 mg norethindrone trong 21 ngày làm tăng trạng thái ổn định AUC0-24h của EE lên đến 33%. Etoricoxib 120 mg khi dùng đồng thời với cùng loại thuốc ngừa thai làm tăng trạng thái ổn định AUC0-24h của EE lên từ 50-60%. Cần quan tâm đến sự gia tăng này khi lựa chọn thuốc ngừa thai sử dụng đồng thời với etoricoxib.

Digoxin: Trên những người tình nguyện khỏe mạnh thì uống etoricoxib 120 mg 1 lần trong ngày không làm thay đổi trạng thái ổn định AUC0-24h huyết tương và thải trừ qua thận của digoxin. Tuy nhiên vẫn có sự gia tăng Cmax digoxin( khoảng 33% ), nhưng sự gia tăng này không quan trọng với đa số bệnh nhân. Nhưng vẫn cần theo dõi người bệnh có nguy cơ cao nhiễm độc digoxin khi sử dụng thuốc kết hợp thuốc.

Rifampicin: Khi dùng đồng thời với rifampicin, nồng độ etoricoxib trong huyết tương giảm 65%. Tương tác này gây ra sự tái phát các triệu chứng đau. Tuy nhiên các nghiên cứu tăng liều etoricoxib cao hơn liều quy định trong từng chỉ định khi sử dụng kết hợp với rifampicin chưa được nghiên cứu nên việc tăng liều không được khuyến cáo.

Thuốc kháng acid: Thuốc kháng acid sẽ không ảnh hưởng đến dược động học của etoricoxib.
Sử dụng đối với phụ nữ có thai và cho con bú: Không dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú.

Tác dụng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Thuốc gây chóng mặt, đau đầu nên ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc sử dụng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Do nguy cơ trên tim mạch của etoricoxib tăng lên theo liều và thời gian sử dụng, nên sử dụng liều hàng ngày thấp nhất trong thời gian ngắn nhất. Cần đánh giá lại hiệu quả điều trị và nhất là ở bệnh nhân viêm xương khớp.

6.1. Người lớn

• Viêm xương khớp

60 mg/lần/ngày khi liều dùng 30mg/lần/ngày không đủ đáp ứng được. Nếu điều trị mà không thấy cải thiện thì cần lựa chọn thuốc khác thay thế.

• Viêm khớp thống phong cấp tính (hay cơn gout cấp)

120 mg/lần/ngày trong giai đoạn có triệu chứng cấp tính và với thời gian điều trị tối đa là 8 ngày.

• Viêm khớp dạng thấp

Liều khuyến cáo là 60mg/lần/ngày. Đối với một số bệnh nhân không giảm triệu chứng, tăng liều 90mg/lần/ngày có thể làm tăng hiệu quả. Khi bệnh nhân ổn định về lâm sàng, cần duy trì liều 60mg/lần/ngày có thể là thích hợp. Nếu điều trị mà không thấy cải thiện thì cần lựa chọn thuốc khác thay thế.

• Viêm cứng khớp đốt sống

Liều khuyến cáo là 60mg/lần/ngày. Đối với một số bệnh nhân không giảm triệu chứng, tăng liều 90mg/lần/ngày có thể làm tăng hiệu quả. Khi bệnh nhân ổn định về lâm sàng, bạn cần duy trì liều 60mg/lần/ngày có thể là thích hợp. Nếu điều trị mà không thấy cải thiện thì cần lựa chọn thuốc khác thay thế.

• Đau cấp do phẫu thuật răng

90 mg/lần/ngày và giới hạn tối đa là 3 ngày.

• Đau cơ xương mạn tính

60 mg/lần/ngày. Liều 120mg chỉ sử dụng trong giai đoạn cấp. Không được vượt quá liều dùng ở trong từng chỉ định điều trị.

6.2. Một số đối tượng đặc biệt

• Suy gan

Đối với bệnh nhân suy gan trong tất cả mọi chỉ định thì liều dùng như sau:

Suy gan nhẹ (Điểm Child – Pugh: 5 – 6): Liều dùng sẽ không quá 60 mg/lần/ngày.

Suy gan trung bình (Điểm Child – Pugh: 7 – 9): Liều dùng không quá 30mg/lần/ngày.

Suy gan nặng (Điểm Child – Pugh: > 10): Chống chỉ định dùng thuốc.

• Suy thận

Người bệnh có mức thanh thải creatinin trên 30 ml/phút: Không cần điều chỉnh liều.

Người bệnh có mức thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút: Chống chỉ định dùng thuốc.

Lưu ý: Liều dùng trên cũng chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể cũng sẽ tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn biến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp thì bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

6.3. Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp quá liều thì điều trị hợp lý là nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ thường dùng, như loại bỏ chất chưa kịp hấp thu khỏi đường tiêu hóa, theo dõi trên lâm sàng và trị liệu nâng đỡ nếu cần.

6.4. Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, bạn hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp thì bạn hãy bỏ qua liều đã quên và sử dụng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên sử dụng gấp đôi liều đã được quy định.

• Thận trọng đối với bệnh nhân có rối loạn đông máu, bệnh nhân mất nước.
• Tiền sử suy tim: Thận trọng đối với bệnh tim thiếu máu, rối loạn chức năng thất trái, tăng huyết áp, bệnh nhân bị phù do nhiều nguyên nhân. Đối với bệnh nhân cao huyết áp, trong suốt thời gian sử dụng thuốc, cần phải giám sát huyết áp chặt chẽ vì etoricoxib có thể làm tăng huyết áp nghiêm trọng hơn ở các loại chống viêm không steroid và chất ức chế chọn lọc COX-2 khác.
• Tăng men gan ALT và AST. Vì thế khi các triệu chứng suy gan xuất hiện hoặc thử nghiệm cho thấy được chức năng gan bất thường (gấp 3 lần giới hạn trên bình thường), phải ngưng thuốc ngay.
• Etoticoxib có thể dẫn đến độc cho thận, nhất là khi duy trì lượng máu qua thận phải cần đến prostaglandin thận hỗ trợ. Người có nguy cơ cao gồm có người suy tim, suy thận và xơ gan.
• Eritocoxib có thể che lấp cơn sốt và những dấu hiệu nhiễm trùng.
• Một số trường hợp hiếm đã xảy ra viêm da tróc vảy có thể gây nên tử vong và phản ứng mẫn cảm nghiêm trọng. Ngưng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu mẫn cảm hay đỏ da, tổn thương niêm mạc xảy ra.
• Thận trọng khi sử dụng đồng thời etoricoxib và warfarin hay các thuốc chống đông khác.

Nơi thoáng mát và bảo quản nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng.